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large B cell lymphoma

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抑制剂 & 激动剂

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抗体抑制剂

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  • HY-131246
    DM-01

    		Histone Methyltransferase Cancer
    DM-01 是一种强效的选择性 EZH2 抑制剂，可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL)，滤泡性淋巴瘤 (FL) 和 SNF5/INI-1/SMARCB1 基因相关实体瘤的研究。
    DM-01
  • HY-147091
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH

    		Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH (化合物 7) 是一种 PROTAC 靶蛋白 EZH2 的配体，可用于合成 EZH2 降解剂 (PROTACs)。EZH2 降解剂在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和其他亚型的淋巴瘤中具有强大的细胞活力抑制作用。
    Tazemetostat de(methyl morpholine)-COOH
  • HY-122595
    EZH2-IN-1

    		Histone Methyltransferase Cancer
    EZH2-IN-1 (compound 3) 是一种选择性且 SAM 竞争性的 EZH2 和 EZH1 抑制剂，对 EZH2wt、EZH2 Y641N 突变体和 EZH1 的 IC50 值分别为 32 nM、197 nM 和 213 nM。EZH2-IN-1 降低了 H3K27me3 和 H3K27me2 的总体水平。EZH2-IN-1具有用于弥漫性大B细胞淋巴瘤研究的潜力。
    EZH2-IN-1
  • HY-P99501
    Zuberitamab

    HS006

    		 CD20 Cancer
    Zuberitamab (HS006) 是一种靶向CD20 的单克隆抗体，可用于癌症，包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤研究。
    Zuberitamab
  • HY-160698
    SGR-1505

    		MALT1 Cancer
    SGR-1505 是一种具有口服活性的 MALT1 变构抑制剂。SGR-1505 抑制 MALT1 酶活性，并在 BTK 抑制剂 (BTKi) 敏感和 BTKi 耐药的活化 B 细胞样弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (ABC-DLBCL) 细胞系中显示出抗增殖活性。SGR-1505 可用于 B 细胞淋巴瘤的研究。
    SGR-1505
  • HY-155225
    BTM-3566

    		Mitochondrial Metabolism Apoptosis Cancer
    BTM-3566 是一种 OMA1 激活剂。 BTM-3566 激活线粒体应激反应。BTM-3566 诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系凋亡 (apoptosis)。
    BTM-3566
  • HY-P99711
    Loncastuximab

    RB4v1.2

    		 CD19 Cancer
    Loncastuximab (RB4v1.2) 是一种抗 CD19 单克隆抗体。Loncastuximab 展现出抗肿瘤性，在非霍奇金淋巴瘤 (NHL) 包括弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 中也有潜在的应用。
    Loncastuximab
  • HY-122829
    BCL6 PROTAC 1

    		PROTACs Bcl-2 Family Cancer
    BCL6 PROTAC 1 是一种选择性的 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) PROTAC。BCL6 PROTAC 1 抑制 BCL6 细胞报告，IC50 值为 8.8 µM。BCL6 PROTAC 1 在弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞系中显著降解 BCL6。BCL6 PROTAC 1 可用于肿瘤相关研究。
    BCL6 PROTAC 1
  • HY-156437
    NBI-961

    		Ser/Thr Protease Apoptosis Cancer
    NBI-961 是一种有效的 NEK2 抑制剂，可抑制蛋白酶体降解。 NBI-961 诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞 G2/有丝分裂停滞和细胞凋亡 (apoptosis)。
    NBI-961
  • HY-130253
    IRAK4-IN-6

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-6 是一种口服高效、选择性 IRAK 抑制剂，IC50 为 4 nM，靶向 MyD88 L265P 突变型弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
    IRAK4-IN-6
  • HY-P99338
    Tisagenlecleucel

    CTL019

    		 CD19 Inflammation/Immunology Cancer
    Tisagenlecleucel (CTL019) 是一种自体抗 CD19 嵌合抗原受体 (CAR) T 细胞疗法。Tisagenlecleucel 靶向并消除表达 CD19 的 B 细胞。Tisagenlecleucel 可用于难治性侵袭性弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的研究。
    Tisagenlecleucel
  • HY-143653
    BCL6-IN-6

    		BCL6 Cancer
    BCL6-IN-6 是转录抑制 B 细胞淋巴瘤 6 (BCL6) 的有效抑制剂。BCL6-IN-6 显着阻断 BCL6 与其辅阻遏物的相互作用，并以剂量依赖性方式重新激活 BCL6 靶基因。BCL6-IN-6 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的潜力。
    BCL6-IN-6
  • HY-100507
    Avadomide
    最多引用文献
    6 篇文献验证

    CC 122

    		 E1/E2/E3 Enzyme Apoptosis Molecular Glues Inflammation/Immunology Cancer
    Avadomide (CC 122) 是口服有效的 cereblon 调节剂。Avadomide 可以调节 cereblon E3 连接酶活性，诱导弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 细胞凋亡 (apoptosis)。 Avadomide 具有抗肿瘤和免疫调节活性。
    Avadomide
  • HY-121282
    Mepazine
    2 篇文献验证

    Pecazine

    		 MALT1 Apoptosis Cancer
    甲哌啶嗪 Mepazine (Pecazine) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的 IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
    Mepazine
  • HY-121282A
    Mepazine hydrochloride
    2 篇文献验证

    Pecazine hydrochloride

    		 MALT1 Apoptosis Cancer
    甲哌啶嗪盐酸盐 Mepazine hydrochloride (Pecazine hydrochloride) 是一种有效的选择性 MALT1 蛋白酶抑制剂。Mepazine hydrochloride 抑制全长 GSTMALT1 和 GSTMALT1 325-760 段的IC50 分别为 0.83 和 0.42 μM。Mepazine hydrochloride 通过增强细胞凋亡 (apoptosis) 来影响 ABC-DLBCL 细胞的生存能力。
    Mepazine hydrochloride
  • HY-150594
    IRAK4-IN-17

    		IRAK NF-κB Cancer
    IRAK4-IN-17 (Compound 5) 是一种强效 IRAK4 抑制剂，IC50 为 1.3 nM。IRAK4-IN-17 可用于弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 研究。
    IRAK4-IN-17
  • HY-132253
    Polatuzumab vedotin

    		Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Cancer
    Polatuzumab vedotin 是一种靶向 CD79b 的抗体活性分子偶联物。它由一种人源化抗 CD79b IgG1 单克隆抗体与一种有效的微管抑制剂单甲基 auristatin E (MMAE) 相连，是一种有效的微管抑制剂。Polatuzumab vedotin 具有研究大 B 细胞淋巴瘤 (LBCL) 的潜力。
    Polatuzumab vedotin
  • HY-120231
    Z-VRPR-FMK

    		MALT1 Cancer
    Z-VRPR-FMK 是一种不可逆地 MALT1 蛋白抑制剂。Z-VRPR-FMK 可通过抑制 MALT1 诱导的 NF-κB 活化和 MMP 表达来抑制弥漫性大 B 细胞淋巴瘤的生长和侵袭。
    Z-VRPR-FMK
  • HY-44432
    Navitoclax-piperazine

    ABT-263-piperazine

    		 Bcl-2 Family Ligands for Target Protein for PROTAC Cancer
    Navitoclax-piperazine (ABT-263-piperazine) 是一种特大型 B 细胞淋巴瘤 (BCL-XL) 抑制剂。Navitoclax-piperazine 和 E3 泛素连接酶的 VHL 配体可用来合成 PROTAC DT2216 (HY-130604)。
    Navitoclax-piperazine
  • HY-P99349
    Loncastuximab tesirine

    Loncastuximab tesirine-lpyl; ADCT-402

    		 Antibody-Drug Conjugates (ADCs) Apoptosis Cancer
    Loncastuximab tesirine 是一种人簇分化 19 (CD19) 靶向的抗体-活性分子偶联物 (ADC)。一旦与细胞膜上的 CD19 结合，Loncastuximab tesirine 被迅速内化，引发细胞死亡。Loncastuximab tesirin 诱导细胞凋亡，可用于弥漫型 B 细胞淋巴瘤的研究。
    Loncastuximab tesirine
  • HY-147413
    Unecritinib

    TQ-B3101

    		 EGFR Cancer
    Unecritinib (TQ-B3101) 是一种有效的 EGFR 酪氨酸激酶 (EGFR tyrosine kinase) 抑制剂。Unecritinib 显示出抗癌活性。Unecritinib 抑制 ALK、ROS1 和 MET。Unecritinib 具有研究实体瘤和复发或难治性 ALK 阳性间变性大细胞淋巴瘤的潜力。
    Unecritinib
  • HY-158105
    ARV-393

    		PROTACs BCL6 Cancer
    ARV-393 是一种口服有效的 PROTAC，可利用泛素蛋白酶体系统、靶向降解 BCL6。ARV-393 由分别靶向 BCL6 和 E3 连接酶 cereblon 的配体耦连组成。ARV-393 在多种弥漫性大B细胞淋巴瘤 (DLBCL) 和伯基特淋巴瘤 (BL) 的细胞系中的 DC50 和 GI50 值 <1 nM。ARV-393 还在肿瘤异种移植模型中表现出相当的肿瘤抑制活性。ARV-393 正用于抑制非霍奇金淋巴瘤的研究中。
    ARV-393
  • HY-12422A
    Voruciclib hydrochloride

    		CDK Cancer
    Voruciclib hydrochloride 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib hydrochloride 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib hydrochloride 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
    Voruciclib hydrochloride
  • HY-12422
    Voruciclib

    		CDK Cancer
    Voruciclib 是一种具有口服活性和选择性 CDK 抑制剂，Ki 为 0.626 nM-9.1 nM。Voruciclib 可以有效阻断 MCL-1 的转录调节子 CDK9。Voruciclib 抑制多种弥漫性大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 模型中 MCL-1 的表达。
    Voruciclib
  • HY-144858
    EZM0414
    3 篇文献验证

    		 Histone Methyltransferase Cancer
    EZM0414 是一种有效、选择性、口服生物利用度高的 SETD2 抑制剂 (在 SETD2 生化分析中，IC50=18 nM；在细胞分析中，IC50=34 nM)。EZM0414可用于研究复发或难治性多发性骨髓瘤和弥漫性大 B 细胞淋巴瘤。
    EZM0414
  • HY-155574
    IRAK4-IN-27

    		IRAK Apoptosis Cancer
    IRAK4-IN-27 (Compound 22) 是一种有效的、选择性的 IRAK4 抑制剂，IC50 为 8.7 nM。IRAK4-IN-27 抑制 MYD88 L265P DLBCL 细胞系细胞生长，促进细胞凋亡 (apoptosis)。IRAK4-IN-27 可用于弥漫大 b 细胞淋巴瘤研究。
    IRAK4-IN-27
  • HY-162268
    MALT1-IN-13

    		MALT1 Apoptosis Inflammation/Immunology Cancer
    MALT1-IN-13 (compound 10m) 是一种黏膜相关淋巴瘤转运蛋白 (MALT1)抑制剂，与 MALT1 蛋白酶共价且不可逆地结合抑制 MALT1 活性，IC50 为 1.7 μM。MALT1-IN-13 抑制 ABC-DLBCL 的增殖并诱导 ABC-DLBCL HBL1 的细胞凋亡 (apoptosis)。MALT1-IN-13 调节 mTOR 和 PI3K-Akt 通路。
    MALT1-IN-13
  • HY-10293
    Aderbasib

    INCB007839; INCB7839

    		 MMP Cancer
    Aderbasb (INCB007839) 是一种有效的、具有口服活性的、靶向特异性的低纳摩尔 ADAM10 和 ADAM17 抑制剂。Aderbasb 表现出强大的抗肿瘤活性，可用于癌症研究，包括弥漫性大 B 细胞非霍奇金淋巴瘤，HER2+ 乳腺癌，胶质瘤等。
    Aderbasib
  • HY-109585
    IRAK4-IN-7
    1 篇文献验证

    		 IRAK Inflammation/Immunology Cancer
    IRAK4-IN-7 是一种选择性，有效且具有口服活性的白介素 1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，源于专利文献 WO2015104688 A1 (例 1)。IRAK4-IN-7 可用于癌症以及炎症疾病的相关研究。
    IRAK4-IN-7
  • HY-151394
    Tubulin polymerization-IN-33

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-33 是一种 [1,2] 恶唑洛异吲哚微管蛋白聚合的抑制剂，对 NCI 系列癌细胞具有高抗增殖活性。
    Tubulin polymerization-IN-33
  • HY-151395
    Tubulin polymerization-IN-34

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-34 是一种 [1,2] 恶唑异吲哚微管蛋白聚合的抑制剂，对边缘区淋巴瘤 VL51 细胞系表现出高选择性。
    Tubulin polymerization-IN-34
  • HY-151396
    Tubulin polymerization-IN-35

    		Microtubule/Tubulin Cancer
    Tubulin polymerization-IN-35 是一种 [1,2] 恶唑异吲哚微管蛋白聚合的抑制剂，对边缘区淋巴瘤 VL51 细胞系表现出高选择性。
    Tubulin polymerization-IN-35
  • HY-144293
    HDAC-IN-31

    		Apoptosis HDAC Cancer
    HDAC-IN-31 是一种有效、选择性和具有口服活性的 HDAC 抑制剂，HDAC1、HDAC2、HDAC3、HDAC8 的 IC50 值分别为 84.90, 168.0, 442.7, >10000 nM。 HDAC-IN-31 诱导细胞凋亡 (apoptosis) 和细胞周期停滞在在 G2/M 期。HDAC-IN-31 显示出良好的抗肿瘤功效。HDAC-IN-31 具有研究弥漫性大B细胞淋巴瘤的潜力。
    HDAC-IN-31
  • HY-111101
    AZ1495

    		IRAK Cancer
    AZ1495，一种弱碱，是一种有效的白细胞介素-1 受体相关激酶 4 (IRAK4) 抑制剂，具有口服活性。AZ1495 对 IRAK4 和 IRAK1 具有良好的理化和激酶选择性，其 IC50 值分别为 0.005 μM 和 0.023 μM。AZ1495 具有 IRAK4 抑制作用，Kd 值为 0.0007 μM。AZ1495 可用于弥漫大 B 细胞淋巴瘤 (DLBCL) 的研究。
    AZ1495
  • HY-146072
    IRAK4-IN-11

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-11 (compound 6) 是一种有效的 IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.008 µM。IRAK4-IN-11 显示细胞 pIRAK4 效力，IC50 为 0.19 µM。
    IRAK4-IN-11
  • HY-146073
    IRAK4-IN-12

    		IRAK Cancer
    IRAK4-IN-12 (compound 37) 是一种有效的IRAK4 抑制剂，IC50 为 0.015 µM。IRAK4-IN-12 显示细胞 pIRAK4 效力，IC50 为 0.5 µM。
    IRAK4-IN-12
  • HY-146408
    ALK-IN-21

    		Anaplastic lymphoma kinase (ALK) Cancer
    ALK-IN-21 (Compound B10) 是一种有效的 ALK 抑制剂，对 ALKWT、ALKL1196M 和 ALKG1202R 的 IC50 值分别为 4.59 nM、2.07 nM 和 5.95 nM。ALK-IN-21 有效抑制 ALK 阳性的 Karpas299 和 H2228 细胞增殖，IC50 值都为 0.07 μM。ALK-IN-21 可用于间变性大细胞淋巴瘤的研究。
    ALK-IN-21

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